ИМОВАН 7,5МГ. №14 ТАБ. П/П/О /САНОФИ-АВЕНТИС/

Торговое название:

Имован®

Действующее вещество:

Зопиклон*(Zopiclone*)

Номер регистрационного удостоверения:

П N015904/01.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворное средство.

Код АТХ:

N05CF01.

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 C. Хранить в недоступном для детей месте. Препарат относится к списку сильнодействующих веществ «Перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету».

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание лекарственной формы

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

В одной таблетке содержится: действующее вещество: зопиклон - 7,5 мг; вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат. Состав оболочки*: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол-6000. *- может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку «Опадрай OY-S-38906» (состав «Опадрай OY-S-38906»: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол-6000).

Фармакокинетика

Абсорбция: Зопиклон быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола. Распределение: Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белками плазмы крови является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-104,6 л. Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление зопиклона в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 1 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов. Метаболизм: После повторных приемов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные. В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: зопиклон-И-оксида и N-дезметилзопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром Р450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-дезметилзопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно. Выведение: В рекомендуемых дозах конечный период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим. Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных зопиклон-И-оксида и N-дезметилзопиклона), (приблизительно 80 %) и с каловыми массами (приблизительно 16 %). Особые группы пациентов: Пациенты пожилого возраста: Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначении не выявлялось кумуляции зопиклона в плазме крови. Пациенты с почечной недостаточностью: Даже после длительного приема не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон удаляется из организма с помощью гемодиализа, однако при лечении передозировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона. Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата.

Фармакодинамика

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ «Перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету». Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы (известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа II), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональных ионных каналов для хлора. Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приеме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продлением стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна. Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность: Препарат Имован® не рекомендуется применять во время беременности. Зопиклон проходит через плаценту. Репродуктивная токсичность зопиклона изучалась у 3-х видов животных, и не было выявлено неблагоприятного воздействия зопиклона на плод. Большое количество данных, полученных из когортных исследований, не показало доказательств возникновения пороков развития вследствие экспозиции бензодиазепинов в первом триместре беременности. Тем не менее, в некоторых эпидемиологических исследованиях случай-контроль наблюдалось увеличение частоты возникновения расщелины губы и неба при применении бензодиазепинов. После применения бензодиазепинов во втором и/или третьем триместрах беременности были описаны случаи снижения движения плода и изменчивости сердечного ритма плода. Применение препарата Имован® на поздних сроках беременности или во время родов было связано с тем, что у новорожденных (вследствие фармакологического действия препарата) возникали гипотермия, гипотония, трудности с кормлением (что может привести к снижению массы тела новорожденного), угнетение дыхания. Более того, у новорожденных, родившихся у матерей, длительно принимавших седативные/снотворные средства во время поздних сроков беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут быть подвержены определенному риску развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде. Рекомендуется проводить соответствующий мониторинг таких новорожденных в постнатальном периоде. Период грудного вскармливания: Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, кормящие грудью женщины не должны принимать препарат Имован®.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные реакции (HP) даны с использованием следующих градаций частоты их возникновения: очень часто (>10%); часто (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Передозировка

Признаки и симптомы: Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, летаргии. В более серьезных случаях возможно развитие атаксии, мышечной гипотонии, снижения артериального давления, метгемоглобинемии, угнетения дыхания и комы. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, угнетающе действующих на центральную нервную систему (включая этанол). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу. Лечение: При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Промывание желудка или применение активированного угля эффективно, только если проводится вскоре после приема препарата. Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона. В качестве антидота может быть применен флумазенил.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации: С этанолом: Этанол может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный прием зопиклона и этанола (что также влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами). Взаимодействия, которые следует принимать во внимание: С препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными препаратами, транквилизаторами, седативными препаратами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками препаратами (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином см. ниже), противоэпилептическими препаратами, анестетиками, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном. При одновременном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов). При одновременном применении наркотических анальгетиков может происходить усиление эйфории, что ведет к увеличению психической зависимости. С тримипрамином: Кроме вышесказанного, зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект. С бупренорфином: Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода. С ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться снижение дозы зопиклона. Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина. С индукторами изофермента CYP3A, такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного. Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то индукторы изофермента CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона. С опиоидами: Одновременное применение бензодиазепинов и других седативных/снотворных лекарственных средств, включая зопиклон, и опиоидов увеличивает риск развития седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода, в связи с аддитивным угнетающим эффектом на центральную нервную систему (ЦНС). Необходимо уменьшить дозу и продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания

По возможности следует установить причины бессонницы, и перед тем, как назначить снотворное средство, устранить факторы, способствующие ее развитию. Зависимость: Применение зопиклона может привести к злоупотреблению препаратом и/или развитию физической или психической зависимости. Риск развития зависимости возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. Случаи развития зависимости отмечались чаще у пациентов, получавших лечение препаратом Имован® на протяжении более 4 недель. Риск злоупотреблений и развития зависимости также выше у пациентов с психическими расстройствами и/или злоупотреблениями алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе. Пациентам, злоупотребляющим алкоголем или лекарственными средствами в настоящее время или в прошлом, применять препарат Имован® следует чрезвычайно осторожно. При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома «отмены» (см. раздел «Побочное действие»). «Рикошетная» бессонница: В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром, когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) препаратов, возникают с возросшей силой. Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития «рикошетной» бессонницы. Привыкание: При повторном применении других снотворных препаратов может возникать некоторое снижение их эффективности. Однако при применении препарата Имован® в течение не более 4-х недель не наблюдалось привыкания к препарату. Амнезия: Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска развития антероградной амнезии необходимо: - принимать таблетку непосредственно перед отходом ко сну; - обеспечить достаточную продолжительность сна в течение всей ночи (не менее 7-8 часов). Суицидальное поведение и депрессия: Некоторые эпидемиологические исследования показали повышенную частоту суицидов и суицидальных попыток у пациентов с депрессией или без нее, которые принимали бензодиазепины или другие снотворные препараты, включая зопиклон. Причинно-следственная связь не установлена. Применение препарата Имован®, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения особой осторожности. Так как у таких пациентов может иметь место склонность к суициду, им следует выдавать минимально необходимое количество зопиклона, чтобы избежать возможности его преднамеренной передозировки пациентом. Манифестация ранее существовавшей депрессии возможна во время применения препарата Имован®. В связи с тем, что бессонница может быть симптомом депрессии, то, в случае сохранения бессонницы, следует проводить повторную оценку состояния пациента с целью выявления возможной депрессии. Применение у детей: Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и подростков до 18 лет не установлена. Другие психические и парадоксальные реакции: Как известно, при применении седативных/снотворных препаратов, таких как зопиклон, встречаются другие психические и парадоксальные реакции (см. раздел «Побочное действие»), такие как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессия, делирий, бред, гневливость, кошмарные сновидения, галлюцинации, отклонения в нормальном поведении и другие побочные поведенческие реакции. В случае их возникновения прием зопиклона должен быть прекращен. Более вероятно развитие этих реакций у пациентов пожилого возраста. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: Эпизоды комплексного поведения во время сна, включая хождение во сне, управление транспортным средством во сне, а также занятие прочими видами деятельности в состоянии неполного пробуждения, могут возникать после первого и любых последующих приемов препарата Имован®. Пациенты могут нанести тяжелые повреждения себе или окружающим в ходе эпизодов комплексного поведения во время сна. Подобные повреждения могут являться причиной летальных исходов. Также сообщалось о других эпизодах комплексного поведения во время сна (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону или половые акты). Пациенты обычно не помнят данные события. Сообщения, полученные в пострегистрационном периоде, показали, что эпизоды комплексного поведения во время сна могут возникать при приеме только рекомендуемых доз препарата Имован®, при сопутствующем приеме алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС, или без них. При возникновении эпизодов комплексного поведения во время сна следует немедленно прекратить прием препарата. Пациенты с нарушениями дыхательной функции: Так как снотворные препараты обладают способностью угнетать активность дыхательного центра головного мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел «Побочное действие»/. Риски при одновременном применении с опиоидами: Одновременное применение опиоидов с бензодиазепинами или другими седативными/снотворными лекарственными средствами, включая зопиклон, может приводить к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. В связи с этими рисками одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов возможно только у тех пациентов, у которых неэффективно альтернативное лечение. Если принимается решение об одновременном применении зопиклона и опиоидов, то следует применять наименьшие эффективные дозы с минимальной продолжительностью одновременного применения, тщательно контролировать состояние пациента на предмет развития признаков и симптомов угнетения дыхания и седации (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). Психомоторные нарушения: Как и другие седативные/снотворные средства, зопиклон обладает угнетающим действием на ЦНС. Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается: - если зопиклон принимается в течение 12 ч до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; - при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные; - при одновременном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или препаратами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). После приема зопиклона, в особенности в течение первых 12 ч после его приема, пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами). Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Из-за своих фармакологических свойств и эффектов на центральную нервную систему зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности (см. раздел «Особые указания, подраздел «Психомоторные нарушения»).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг По 14 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Опелла Хелскеа Интернешнл САС

Адрес в России

АО «Санофи Россия». 125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.