ТОПИРАМАТ 25МГ. №30 ТАБ. П/П/О /БИОКОМ/

Торговое название:

Топирамат

Действующее вещество:

Топирамат*(Topiramate*)

Номер регистрационного удостоверения:

ЛП-002685

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство.

Код АТХ:

N03AX11

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на изломе – белый или белый с желтоватым оттенком.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит: активное вещество: топирамата 25,0 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 89,26 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21,45 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 1,43 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,43 мг, магния стеарат - 1,43 мг.

Фармакокинетика

По сравнению с другими противосудорожными средствами топирамату присущи длинный период полувыведения, линейность фармакокинекинетики, преимущественный почечный клиренс, низкая связь с белками плазмы и отсутствие клинически значимых метаболитов. Топирамату не свойственно мощное индуцирующее влияние на микросомальные ферменты печени, его допускается принимать независимо от приема пищи, мониторинг концентрации топирамата не требуется. По результатам клинических исследований взаимосвязь между плазменной концентрацией топирамата и его эффективностью и нежелательными реакциями не установлена.

Фармакодинамика

Топирамат является противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу сульфамат-замещенных моносахаридов. Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность ?-аминомаслянной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в том числе ГАМК альфа-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК альфа-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации препарата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль. Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламиду - известному ингибитору угольной ангидразы, поэтому эта активность топирамата не считается основным компонентом его противоэпилептической активности. В исследованиях на животных установлено, что топирамат обладает противосудорожной активностью в тестах с максимальным электрошоком на крысах и мышах. Эффективен на моделях эпилепсии грызунов, включающие тонические судороги, спонтанную эпилепсию крыс, тонико-клонические судороги, обусловленные возбуждением миндалевидного тела или глобальной ишемией. Топирамат малоэффективен при клонических судорогах, вызванных антагонистом ГАМК-рецепторов - пентилентетразолом. При одновременном введении мышам топирамата с карбамазепином или фенобарбиталом отмечался синергический противосудорожный эффект, с фенитоином - аддитивный. В хорошо контролируемых исследованиях комбинации топирамата с другими противосудорожными средствами корреляция между его концентрацией и клинической эффективностью не выявлена. Сведения о привыкании к топирамату отсутствуют.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия; нечасто - лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия эозинофилия; редко - нейтропения. Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, парестезии; часто - нарушение координации, нистагм, вялость, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, тремор, амнезия, гипестезия, извращение вкусовых ощущений, утрата вкусовой чувствительности, нарушение мышления, нарушение речи, когнитивные расстройства, психические нарушения, психомоторные нарушения, судороги, интенционный тремор, седативное действие; нечасто - афазия, тонико-клонические припадки по типу «grand mal», сложные парциальные припадки, ощущение жжения (преимущественно на лице и в конечностях), мозжечковый синдром, неуклюжесть, постуральное головокружение, усиленное слюноотделение, дизестезия, дисграфия, дискинезия, дисфазия, «мурашки» по телу, гипогевзия, гипокинезия, периферическая нейропатия, паросмия, предобморочное состояние, повторяющаяся речь, потеря чувствительности, аура, дистония, ступор, обморок, у детей - психомоторная гиперактивность; редко - апраксия, гиперестезия, гипосмия, аносмия, эссенциальный тремор, акинезия, отсутствие реакции на раздражители, у детей - нарушение циркадного ритма сна. Психические нарушения: очень часто - депрессия, часто - замедленное мышление, спутанность сознания, бессонница, ажитация, беспокойство, раздражительность, дезориентация, нарушение настроения, эмоциональная лабильность, гневливость; нечасто – апатия, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, нарушение полового возбуждения, дисфемия, ранние пробуждения по утрам, эйфория, слуховые и зрительные галлюцинации, гипоманиакальные состояния, снижение либидо, панические атаки, паранойя, персеверация мышления, нарушение навыков чтения, нарушения сна, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость; редко - мании, аноргазмия, чувство безысходности, снижение ощущений при оргазме, у детей - апатия, плач. Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, диплопия, нарушение зрения; нечасто - блефароспазм, миопия, фотопсия, пресбиопия, скотома, уменьшение остроты зрения, повышенное слезотечение, мидриаз, светобоязнь; редко - нарушение аккомодации, глаукома, амблиопия, отек век, мерцательная скотома, зрительные агнозии, односторонняя слепота, преходящая слепота, ночная слепота; частота неизвестна - закрытоугольная глаукома, нарушения подвижности глаз, макулопатия. Со стороны органа слуха и равновесия: часто - вертиго, боль в ушах, звон в ушах; нечасто - глухота, в т.ч. нейросенсорная и односторонняя, дискомфорт в ушах, нарушение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, ощущение сердцебиения, в т.ч. синусная, «приливы» крови, гипотония, в т.ч. ортостатическая; редко - феномен Рейно. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, заложенность носа, носовое кровотечение, кашель, у детей - ринорея; нечасто - дисфония, одышка при физической нагрузке, гиперсекреция в околоносовых пазухах. Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: очень часто - тошнота, диарея; часто - снижение аппетита, анорексия, запор, боль в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, дискомфорт в животе, парестезии в ротовой полости, гастрит; нечасто - панкреатит, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в нижней части живота, гипестезии в ротовой полости, кровоточивость десен, неприятный запах изо рта, глоссодиния, боль в ротовой полости, полидипсия, повышение аппетита, гиперсекреция слюнных желез, дискомфорт в эпигастральной области; редко – гепатит, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги, мышечная слабость, артралгия, костно-мышечная боль в области грудной клетки; нечасто - скованность мышц, припухлость суставов, боль в боку, мышечная усталость; редко - дискомфорт в конечностях, дискомфорт в поясничной области. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - нефролитиаз, дизурия, поллакиурия; нечасто - конкременты в моче, гематурия, недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию, почечная колика, боли в области почек; редко - конкременты мочеточников, почечно-канальцевый ацидоз. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, алопеция, кожный зуд; нечасто - ангидроз, гипестезия кожи лица, крапивница, эритема, генерализованный зуд, макулярная сыпь, нарушение пигментации кожи, высыпания, отек лица; нечасто - полиморфная эритема, параорбитальный отек, неприятный запах кожи, синдром Стивена-Джонсона; очень редко - генерализованный отек; частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз. Лабораторные показатели: нечасто - кристаллурия, редко – уменьшение содержания гидрокарбонатов в крови. Прочие: очень часто – уменьшение массы тела; часто - астения, увеличение массы тела; нечасто – метаболический ацидоз, похолодание конечностей, кальциноз; редко - гриппоподобные заболевания.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания вплоть до комы, нарушение речи и зрения, диплопия, нарушение мышления, нарушение координации, летаргия, ступор, снижение артериального давления, боль в животе, головокружение, ажитация и депрессия, тяжелый метаболический ацидоз. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, но отмечены летальные исходы после передозировки комбинацией лекарственных препаратов, включавшей топирамат. Передозировка топирамата может вызвать тяжелый метаболический ацидоз (см. раздел «Особые указания»). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В исследованиях in vitro было показано, что активированный уголь адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – гемодиализ. Пациентам рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием топирамата с другими ПЭП (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, примидон) не оказывает влияния на их концентрацию в плазме, за исключением отдельных пациентов, у которых добавление топирамата к фенитоину может вызвать повышение концентрации последнего в плазме. Это может быть связано с тем, что топирамат ингибирует специфический полиморфный изофермент СYP2C19 системы цитохрома P450. Поэтому у каждого пациента, который принимает фенитоин и у которого развиваются клинические признаки или симптомы токсичности, необходимо следить за концентрацией фенитоина в плазме. Фенитоин и карбамазепин снижают концентрацию топирамата в плазме. Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина на фоне лечения топираматом может потребовать изменения дозы последнего. Дозу следует подбирать, ориентируясь на достижение необходимого клинического эффекта. Добавление или отмена вальпроевой кислоты не вызывает клинически значимых изменений концентрации топирамата в плазме и, следовательно, не требует изменения дозы.

Особые указания

При необходимости быстрой отмены терапии за пациентами следует установить надлежащий контроль (см. раздел «Способ применения и дозы»). Как и при терапии другими противосудорожными средствами, в начале применения топирамата может увеличиться частота судорог или могут возникнуть судороги нового вида. Эти явления могут быть обусловлены передозировкой, снижением концентрации одновременно применяемых лекарственных препаратов, прогрессированием заболевания или парадоксальной реакцией. При терапии топираматом необходимо обеспечить достаточную гидратацию, которая может снизить риск развития нефролитиаза (см. ниже). Достаточная гидратация до и во время физических нагрузок или воздействия высоких температур позволяет снизить риск развития нежелательных реакций, обусловленных термическим воздействием (см. раздел «Побочное действие»).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 и 100 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия отпуска

по рецепту врача

Производитель

ЗАО "Биоком"

Адрес в России

355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54