ЛАПОРИТМИН 25МГ. №30 ТАБ. /ФАРМВИЛАР/

Торговое название:

ЛАПОРИТМИН®

Действующее вещество:

Лаппаконитина гидробромид(Lappaconitine hydrobromide)

Фармакотерапевтическая группа

антиаритмическое средство.

Код АТХ:

C01BG

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской.

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на 1 таблетку: Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид (в пересчете на 100 % вещество) - 25,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 63,5 мг, крахмал картофельный 10,0 мг, кальция стеарат 1,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро убывает. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,17-2,4 ч. Почками за сутки выводится лишь около 10% лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет от 40 до 56%, что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объем распределения 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности IIb-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28 % лаппаконитина гидробромида).

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат 1C класса. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, нс оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и М-холинолитическим действием. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и сохраняется 8 ч и более.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований. Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Влияние на фертильность не изучено. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка. Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата Лапоритмин® в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень чисто (>10 % назначений); часто (>1 % и 0,1% и 0,01 % и

Передозировка

Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств). Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардии, синоатриальная и AV блокады, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства. Лечение: симптоматическое; промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства 1A и 1C класса; натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида. При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия. Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов. В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия. Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.

Особые указания

Препарат применяют по назначению врача. Перед началом применения препарата Лапоритмин® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови. Каждый пациент, который принимает препарат Лапоритмин®, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии. У пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать. При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах). При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение препарата Лапоритмин® у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма. С особой осторожностью следует применять препарат Лапоритмин® у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмогенного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. Препарат Лапоритмин® следует с осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов 1C класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада. Опыт применения лаппаконитина гидробромида при синдроме Бругада отсутствует, в связи с чем применение препарата Лапоритмин® у пациентов с синдромом Бругада противопоказано. Препарат Лапоритмин® предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение препарата Лапоритмин® внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии. Одна таблетка препарата Лапоритмин® содержит около 0,007 ХЕ (хлебных единиц). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 50 или 100 таблеток в банки полимерные полипропиленовые со средствами укупорочными или в банки полимерные полипропиленовые с контролем первого вскрытия и амортизатором. 1 банку вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО НПО «ФармВИЛАР»

Адрес в России

249096, Калужская область, г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115