ЦЕФУРУС 0,75Г. №1 ПОР. Д/Р-РА Д/В/В,В/М ФЛ. /СИНТЕЗ/

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Состав на один флакон:

Активное вещество:

Цефуроксим натрия (в пересчете на цефуроксим) — 0,75 г или 1,5 г

Парентеральное введение: после внутримышечного введения 0,75 г максимальная концентрация (С_max) достигается через 15–60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 г и 1,5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл, соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч, соответственно.

Период полувыведения (Т_1/2) при внутривенном и внутримышечном введении — 1,3–1,5 ч, у новорожденных детей — 2–2,5 ч.

Связь с белками плазмы — 33–50%.

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Не метаболизируется в печени.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85–90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).

Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения.

Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий.

Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Аэробы грамотрицательные:

Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы);

Haemophilus parainfluenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы);

Moraxella catarrhalis;

Escherichia coli;

Klebsiella spp.;

Proteus mirabilis;

Providencia spp.;

Providencia rettgeri;

Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы);

Neisseria meningitidis;

Salmonella spp.;

Bordetella pertussis.

Аэробы грамположительные:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину);

Streptococcus pneumoniae;

Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки);

Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);

Streptococcus mitis (группы viridans).

Анаэробы:

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);

Грамположительные бациллы (в том числе виды Clostridium spp.);

Грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.);

Propionibacterium spp.

Другие микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi.

Следующие микроорганизмы не чувствительны к цефуроксиму:

Clostridium difficile;

Pseudomonas spp.;

Campylobacter spp.;

Acinetobacter calcoaceticus;

Listeria monocytogenes;

Метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.;

Enterococcus faecalis;

Morganella morganii;

Proteus vulgaris;

Enterobacter spp.;

Citrobacter spp.;

Serratia spp.;

Bacteroides fragilis.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок, кожный васкулит.

Местные реакции: при внутримышечном введении — боль, раздражение и инфильтрат в месте введения, при внутривенном введении — флебит, тромбофлебит.

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (с повышением концентрации креатинина и/или азота мочевины и снижением клиренса креатинина), дизурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, метеоризм, глоссит, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, холестаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопении, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, снижение гемоглобина и гематокрита, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса.

Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ, перитонеальный диализ.

Одновременное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0,9% раствором натрия хлорида, 5 и 10% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9% растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2,74%.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах, у пациентов пожилого возраста, с заболеванием почек в анамнезе, при одновременном применении с аминогликозидами и «петлевыми» диуретиками. Лечение продолжают в течение 48–72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 7–10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать теста с глюкозооксидазой или гексокиназой.

Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновения необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Во время лечения нельзя употреблять этанол.

На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если нет клинического эффекта через 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,75 г и 1,5 г.

0,75 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, 1,5 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

1 флакон вместимостью 10 мл с препаратом по 0,75 г, 2 ампулы с растворителем (по 5 мл воды для инъекций) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

1 флакон вместимостью 10 мл с препаратом по 0,75 г, 2 ампулы с растворителем, инструкцию по применению и скарификатор ампульный помещают в пачку или коробку из картона.

5 флаконов вместимостью 10 мл с препаратом по 0,75 г помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 контурную ячейковую упаковку с препаратом по 0,75 г, 2 контурных ячейковых упаковки (по 5 ампул растворителя), инструкцию по применению, скарификатор ампульный помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Отпускают по рецепту.