ДИНИСОРБ 1МГ/МЛ. 10МЛ. №10 КОНЦ. Д/ИНФ. АМП. /ФГБУ/

Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость без запаха.

1 мл раствора содержит

Активного вещества изосорбида динитрата — 1 мг;

Вспомогательные вещества — 0,9% раствор натрия хлорида в воде для инъекций.

Поскольку раствор Динисорба применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.

Метаболизируется в печени с образованием 2‑х активных метаболитов. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов изосорбида-5-мононитрата (75–85%) с периодом полувыведения 5 ч и изосорбида-2-мононитрата (15–25%) с периодом полувыведения 2,5 ч.

Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 20 мин.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Применение Динисорба при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и/или ребенка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль («нитратная»), тахикардия, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, снижение АД, в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Прочие: возможно развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит.

Симптомы: снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, при применении высоких доз изосорбида динитрата — метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15–20 мин после прекращения введения препарата.

В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты:

1.     Аскорбиновая кислота: 1,0 г перорально или в виде натриевой соли внутривенно.

2.     Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.

При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными лекарственными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, дигидроэрготамином и ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 возможно усиление гипотензивного эффекта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерина, являющегося коферментом синтетазы оксида азота, со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин) и др.

Не эффективен при сердечной недостаточности, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легкого.

Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

Необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС).

В случае выпадения кристаллов (помутнения) препарат использовать не рекомендуется.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

По 10 мл (1 мг/мл) в ампулах. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке картонной.

По рецепту.