МЕЛОКСИКАМ ДС 10МГ/МЛ. 1,5МЛ. №3 Р-Р Д/В/М АМП.

Торговое название:

Мелоксикам ДС(Meloxicam ds)

Действующее вещество:

Мелоксикам*(Meloxicam*)

Заводской штрих-код:

6936187400309

Номер регистрационного удостоверения:

ЛСР-000300/10(01/25/2010 00:00:00)

Фармакотерапевтическая группа

0050 НПВС — Оксикамы

Код АТХ:

M01AC06 Мелоксикам

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности

3 года

Описание лекарственной формы

Прозрачный раствор желтого с зеленым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг C_max составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V_d низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30–40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T_1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при в/м введении.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Фармакодинамика

Мелоксикам — НПВП, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области  воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: >1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1% — переходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; <0,1% — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: >1% — анемия; 0,1–1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: >1% — зуд, кожная сыпь; 0,1–1% — крапивница; <0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: <0,1% — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: >1% — головокружение, головная боль; 0,1–1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; <0,1% — спутанность сознания, дизориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны ССС: >1% — периферические отеки; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0,1–1% — гиперкреатинемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; <0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: <0,1% — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: <0,1% — ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Местные реакции: >1% — отечность в месте введения; <1% — болезненные ощущения в месте введения.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВП (а также ацетилсалициловой кислотой)  увеличивает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применнеии с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с СИОЗС возрастает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у  пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения явенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, у пациентов с ХСН с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если Cl креатинина >30 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обраться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов. Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл (15 мг/1,5 мл). По 1,5 мл в стеклянной ампуле. По 3 стеклянные ампулы в поддоне пластмассовом контурном. По 1 поддону пластмассовому контурному помещают в картонную пачку.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Zhangjiakou Kaiwei Pharmaceutical Co.

МКБ

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M19.9 Артроз неуточненный
M45 Анкилозирующий спондилит

Товары фарм. рынка

0010 Лекарственные средства