ПАРАЦЕТАМОЛ 500МГ. №20 ТАБ. /ОРГАНИКА/

анальгезирующее ненаркотическое средство

Торговое название:

Парацетамол

Действующее вещество:

Парацетамол*(Paracetamol*)

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте.

Описание лекарственной формы

Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и риской белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Состав

Каждая таблетка содержит в своем составе в качестве активного вещества: парацетамол - 0,5000 г.
вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 0,0258 г, повидон (повидон среднемолекулярный) - 0,0209 г, стеариновая кислота - 0,0033 г.

Фармакологическое действие

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалительных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая; время, необходимое для достижения максимальной концентрации, достигается через 0,5-2 ч; максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95 %); 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Побочные действия

Возможны тошнота, боли в эпигастрии, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке, анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия. При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приёма - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печёночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепато- токсический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH- групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифам- пицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепато- токсического действия.
Длительное совместное применение парацетамола и др. нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития quot;анальгетическойquot; нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
Исследования не проводились.

Условия отпуска

Отпускается без рецепта

Производитель

ОРГАНИКА