L-ТИРОКСИН 50МКГ. №50 ТАБ. /БЕРЛИН ХЕМИ/
Показания
- Гипотиреоз;
- Эутиреоидный зоб;
- В качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе;
- В качестве супрессивной и заместительной терапии при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, в основном после оперативного лечения;
- Диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными средствами (в виде комбинированной или монотерапии);
- В качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
Противопоказания
- Повышенная индивидуальная чувствительность к левотироксину натрия и/или вспомогательным веществам препарата;
- Нелеченый тиреотоксикоз;
- Нелеченая недостаточность надпочечников;
- Нелеченая гипофункция передней доли гипофиза;
- Острый инфаркт миокарда;
- Острый миокардит, острый панкардит;
- Одновременное применение левотироксина натрия с антитиреоидными препаратами в период беременности.
С осторожностью
- Заболевания сердечно-сосудистой системы: ишемическая болезнь сердца (ИБС) (атеросклероз, стенокардия, острый инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца;
- Недостаточность надпочечников и/или гипофункции передней доли гипофиза;
- Сахарный диабет;
- Тяжелый длительно существующий гипотиреоз;
- Синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы);
- У женщин, находящихся в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный риск развития остеопороза;
- Автономия щитовидной железы;
- У пациентов, предрасположенных к психотическим состояниям.
Способ применения и дозы
Суточная доза левотироксина натрия определяется в каждом случае индивидуально в зависимости от показаний, клинического состояния пациента и данных лабораторного анализа.
Суточную дозу препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми принимают однократно внутрь утром натощак, по крайней мере за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (например, полстакана воды), не разжевывая.
| Показания | Рекомендуемые суточные дозы левотироксина натрия (мкг/день) |
| Гипотиреоз |
|
| Взрослые: |
|
| - Пациенты моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний | · Начальная доза для женщин — 75–100 мкг/сут; · Для мужчин — 100–150 мкг/сут |
|
|
|
| - Пациенты старше 55 лет и/или с наличием сердечно-сосудистых заболеваний | · Начальная доза — 25 мкг в день · Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации показателя ТТГ в крови · При появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний |
| Рекомендуемые дозы левотироксина натрия для лечения врожденного гипотиреоза | ||
| Возраст | Суточная доза левотироксина натрия (мкг) | Доза левотироксина натрия в расчете на массу тела (мкг/кг) |
| 0–6 месяцев | 25–50 | 10–15 |
| 6–12 месяцев | 50–75 | 6–8 |
| 1–5 лет | 75–100 | 5–6 |
| 6–12 лет | 100–150 | 4–5 |
| > 12 лет | 100–200 | 2–3 |
| Показания | Рекомендуемые суточные дозы левотироксина натрия (мкг/день) | ||||
| Эутиреоидный зоб | 75–200 | ||||
| В качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе | 75–200 | ||||
| Диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными препаратами | 50–100 | ||||
| В качестве супрессивной и заместительной терапии при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, в основном после тиреоэктомии | 150–300 | ||||
| Тест тиреоидной супрессии |
| За 4 недели до теста | За 3 недели до теста | За 2 недели до теста | За 1 неделю до теста |
|
| L‑Тироксин 50 Берлин-Хеми | 75 мкг/сут | 75 мкг/сут | 150–200 мкг/сут | 150–200 мкг/сут |
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу левотироксина натрия дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку следует растворить в небольшом количестве воды (10–15 мл) до получения тонкодисперсной суспензии. Суспензию следует готовить непосредственно перед применением препарата и запивать дополнительно небольшим количеством жидкости (5–10 мл).
У пациентов с тяжелым или длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз 12,5 мкг/сут – 25 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени — на 25 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови.
У пожилых пациентов и пациентов с ИБС лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз; суточную дозу левотироксина натрия увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени, более часто определяют концентрацию ТТГ в плазме крови. Применение более низких доз левотироксина натрия также показано у пациентов с низкой массой тела и у пациентов с большим зобом.
При гипотиреозе левотироксин натрия принимают, как правило, в течение всей жизни.
При тиреотоксикозе левотироксин натрия применяют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. При лечении эутиреоидного зоба длительность терапии составляет от шести месяцев до двух лет. В случае недостаточной эффективности терапии препаратом L-Тироксин 50 Берлин-Хеми эутиреоидного зоба следует рассмотреть другие методы лечения.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Торговое название:
L-Тироксин 50 Берлин-Хеми(L-Thyroxin 50 Berlin-Chemie)
Действующее вещество:
Левотироксин натрия*(Levothyroxine sodium*)
Заводской штрих-код:
4013054007792
Номер регистрационного удостоверения:
П N008963(02/28/2011 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0040 Гормоны щитовидной и паращитовидных желез, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
Код АТХ:
H03AA01 Левотироксин натрия
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности
2 года
Описание лекарственной формы
Круглые слегка выпуклые таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне и тиснением «50» на другой.
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество:
Левотироксин натрия — 0,05 мг.
Вспомогательные вещества:
Кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочечные парциальные.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови после приема внутрь разовой дозы составляет примерно 5–6 ч.
Распределение
Расчетный объем распределения составляет 10–12 л. После всасывания более 99% левотироксина натрия связывается с белками плазмы крови (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином).
Метаболизм
Процессу монодейодирования в различных тканях подвергается примерно 80% левотироксина натрия с образованием Т3 и неактивных метаболитов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Незначительное количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболический клиренс левотироксина натрия составляет приблизительно 1,2 л плазмы крови в сутки.
Выведение
Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3–4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью левотироксин не выводится из организма с помощью гемодиализа или гемоперфузии из-за прочной связи с белками.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми левотироксин натрия является синтетическим левовращающим изомером тироксина, который по своему действию идентичен природному тиреоидному гормону, синтезируемому щитовидной железой человека. Для организма человека не существует отличий между эндогенным и экзогенным левотироксином. После частичного превращения в трийодтиронин (Т3) в печени и почках и перехода в клетки организма левотироксин натрия оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмены. В средних суточных дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах левотироксин натрия угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7–12 дней после начала применения, в течение такого же времени сохраняется действие препарата после его отмены. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес применения препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом L-Тироксин 50 Берлин-Хеми, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата L‑Тироксин 50 Берлин-Хеми из-за повышения концентрации тироксинсвязывающего глобулина в плазме крови. В период беременности функцию щитовидной железы необходимо периодически контролировать, при необходимости доза левотироксина может быть изменена. Нет данных о проявлении тератогенных и фетотоксичных эффектов при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Одновременное применение левотироксина натрия и антитиреоидных средств при беременности противопоказано, так как это может потребовать увеличения дозы антитиреоидного средства. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, проникают через плаценту, у плода может развиться гипотиреоз. Проведение теста тиреоидной супрессии во время беременности и кормлении грудью противопоказано.
В период грудного вскармливания препарат L‑Тироксин 50 Берлин-Хеми следует принимать строго в рекомендованных дозах под наблюдением врача. При применении левотироксина натрия в рекомендованных терапевтических дозах концентрация тиреоидных гормонов в грудном молоке не достигает уровня, способного вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка. Негативного воздействия левотироксина натрия на здоровье новорожденного до настоящего времени зафиксировано не было.
Побочные действия
При правильном применении препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека.
Передозировка
При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или если доза препарата с момента начала терапии увеличивается слишком быстро. Симптомы, характерные для гипертиреоза: нарушения ритма сердца, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея.
В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.
Передозировка левотироксина натрия может привести к появлению симптомов острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам.
Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости.
Лекарственное взаимодействие
Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), вытесняя их из участков связывания с белками плазмы крови. Поэтому при одновременном применении необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции крови.
При необходимости дозу антикоагулянта следует корректировать.
Эффективность левотироксина натрия может уменьшаться в случае одновременного применения с алюминийсодержащими лекарственными средствами (антациды, сукральфат), железосодержащими лекарственными средствами, кальцийсодержащими лекарственными средствами. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять по меньшей мере за 2 часа до их применения.
Севеламер и карбонат лантана могут снижать биодоступность левотироксина натрия, в связи с этим левотироксин натрия следует принимать как минимум за два часа до их применения. Сообщалось об очень редких случаях развития гипотиреоза при одновременном применении севеламера и левотироксина натрия. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации ТТГ.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Левотироксин натрия может увеличивать потребность в инсулине и гипогликемических средствах для приема внутрь. Более частый контроль концентрации глюкозы в плазме крови рекомендуется проводить в период начала применения левотироксина натрия, а также при коррекции дозы препарата.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
Одновременное применение с ионообменными смолами (колестирамин, колестипол), а также алюминия гидроксид уменьшает концентрацию левотироксина натрия в плазме крови за счет торможения его всасывания в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо принимать за 4–5 часов до приема указанных препаратов.
Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса одновременного применения рекомендуется регулярный мониторинг функции щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы крови.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат, фенитоин и другие препараты способны вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы крови, что может привести к повышению концентрации фракции свободного Т4.
При одновременном применении левотироксина натрия и орлистата может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия.
Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Одновременное применение барбитуратов и других лекарственных средств, способных индуцировать активность «печеночных» ферментов (например, карбамазепин и рифампицин) может приводить к увеличению клиренса левотироксина натрия, что может потребовать увеличения дозы препарата.
У женщин, одновременно принимающих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, находящихся на заместительной гормональной терапии, может возрастать потребность в левотироксине натрия.
Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-адреноблокаторы при одновременном применении с левотироксином натрия ингибируют превращение Т4 в Т3.
Одновременное применение амиодарона и йодсодержащих контрастных веществ из-за высокого содержания йода может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза.
Особое внимание следует уделять пациентам с узловым зобом с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии щитовидной железы. Может потребоваться коррекция дозы левотироксина натрия.
Сертралин, хлорохин/прогуанил при одновременном применении снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в плазме крови.
Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, лопинавир) могут приводить к снижению эффективности левотироксина натрия. При одновременном применении рекомендуется регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов в плазме крови и клинической симптоматики. При необходимости доза левотироксина натрия должна быть скорректирована.
При применении левотироксина натрия у детей с врожденным гипотиреозом и одновременном употреблении в пищу продуктов, содержащих сою, было отмечено повышение концентрации ТТГ в плазме крови. В этом случае для достижения нормальных концентраций ТТГ и Т4 могут потребоваться более высокие дозы левотироксина натрия. Поэтому при употреблении в пищу продуктов, содержащих сою, а также после прекращения их употребления необходим регулярный контроль концентрации ТТГ и Т4 в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы препарата.
Особые указания
До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы.
У пациентов с риском развития психотических расстройств рекомендуется начинать терапию с низкой дозы левотироксина натрия с последующим медленным ее увеличением в начале терапии. Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаружения признаков психотических расстройств принимаемая доза левотироксина натрия должна быть скорректирована.
Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности.
При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение ТРГ-теста или супрессивной сцинтиграфии.
У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный риск остеопороза, необходимо исключить наличие концентрации левотироксина натрия в сыворотке, превышающей физиологическую. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы.
Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличии метаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является сопутствующее применение во время лекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами.
С момента начала терапии левотироксином натрия в случае перехода с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациенте на терапию и результатов лабораторного обследования.
При одновременном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или пройти снижение контроля гипотиреоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациенты, принимающие левотироксин натрия, должны проконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, так как возможно потребуется принимать орлистат и левотироксин натрия в разное время суток и корректировать дозу левотироксина натрия. В дальнейшем рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
Исследований влияния препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Тем не менее, учитывая, что левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не ожидается.
Форма выпуска
Таблетки 50 мкг.
По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) [фольга алюминиевая/фольга алюминиевая].
По 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Berlin-Chemie
МКБ
C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы
E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния
E02 Субклинический гипотиреоз вследствие йодной недостаточности
E03 Другие формы гипотиреоза
E04.0 Нетоксический диффузный зоб
E04.1 Нетоксический одноузловой зоб
E07.8.0* Эутиреоидный синдром
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства